Скачай мобильное приложение
Скачать
Выберите ближайшую аптеку
8 (3412) 31-04-37
Время работы: c 08:00 до 21:00
Смотреть схему проезда
Пройдите быстрый опрос
С какой вероятностью Вы порекомендуете нашу аптеку знакомым и родственникам?
Абсолютно точно не буду рекомендовать
Абсолютно точно порекомендую
Виагра табл п о пленочн 100 мг уп конт яч/пач карт x4
Пфайзер ПГМ/Фарева Амбуаз
2642.00 руб.
2642.00 руб.
Цены в других аптеках
г. Сарапул, ул. Гагарина, д. 26А 2276.70 руб.
В корзину
г. Сарапул, ул. Ленина, д. 2А 2276.70 руб.
В корзину
г. Ижевск, ул. Молодежная, д. 10 2642.00 руб.
В корзину
X
Цены на сайте могут отличаться от цен в аптеке
Забронировать
Торговое наименование:
Виагра (Viagra)

Международное наименование:
Силденафил (Sildenafil)

Формы выпуска:
таблетки покрытые оболочкой 25, 50, 100 мг (блистеры, флаконы полиэтиленовые)

Состав:
силденафила цитрат 35.112/70.225/140.45 мг [коэффициент активности 71.2%]

Фармокологичекая группа:
эректильной дисфункции средство лечения - ФДЭ5-ингибитор

Фармокологичекая группа по АТК:
G04BE03 (Силденафил)

Фармокологическое действие:
антиаритмическое, повышающее потенцию,

Описание:
Таблетки, покрытые оболочкой голубого цвета, ромбовидные, с надписью "VGR 25" ("VGR 50" или "VGR 100") на одной стороне и "Pfizer" - на другой.

Ингридиенты:
1 таб. содержит сильденафил (в форме цитрата) 25, 50 или 100 мг
Прочие ингредиенты: целлюлоза микрокристаллическая, кальция гидрофосфат безводный, натрия кроскармеллоза, магния стеарат, гипромеллоза, титана диоксид (Е171), лактоза, триацетин, индигокармин алюминиевый лак (Е132).

Показания:
нарушения эрекции, характеризующиеся неспособностью к достижению или сохранению эрекции полового члена, достаточной для удовлетворительного полового акта.
Силденафил эффективен только при наличии сексуальной стимуляции.

Режим дозирования:
Препарат принимают внутрь.
Для большинства пациентов рекомендуемая доза составляет 50 мг, препарат принимают при необходимости примерно за 1 ч до сексуальной активности. С учетом эффективности и переносимости доза может быть увеличена до 100 мг или снижена до 25 мг.
Максимальная рекомендуемая кратность применения - 1 раз/сут.
При применении препарата у пациентов в возрасте старше 65 лет, пациентов с нарушениями функции печени, пациентов с тяжелой почечной недостаточностью, а также у пациентов, получающих одновременно препараты - ингибиторы изофермента CYP3A4 системы цитохрома P450 (например, эритромицин, саквинавир), происходит повышение уровня силденафила в плазме, что может способствовать как увеличению эффективности препарата, так и возможности появления побочных эффектов. Можно ожидать, что еще более сильные ингибиторы изофермента CYP3A4 системы цитохрома P450, такие как кетоконазол или итраконазол, могут приводить к повышению уровня силденафила в плазме крови. Следует обсудить целесообразность назначения препарата в дозе 25 мг/сут у подобных групп больных.
Препарат не предназначен для применения у пациентов в возрасте до 18 лет

Противопоказания:
повышенная чувствительность к компонентам препарата.
Препарат противопоказан к применению у больных, получающих постоянно или с перерывами донаторы оксида азота, органические нитраты или нитраты в любых формах, поскольку силденафил усиливает гипотензивное действие нитратов, принимаемых постоянно или в экстренных случаях

Побочные действия:
В клинических исследованиях II/III фазы с подбором доз у пациентов, получавших силденафил по мере необходимости, отмечались от 1% и до 5% следующие клинически значимые побочные эффекты, а также те явления, связь которых с приемом препарата была возможной:
Со стороны организма в целом: астения, боли, боль в животе, боли в спине, инфекция, гриппоподобный синдром.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: вазодилатация (побочный эффект, зарегистрированный в клинических исследованиях).
Со стороны пищеварительной системы: диарея, тошнота.
Со стороны костно-мышечной системы: боли в суставах, боли в мышцах.
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головокружение (побочный эффект, зарегистрированный в клинических исследованиях), повышение мышечного тонуса, бессонница.
Со стороны дыхательной системы: заложенность носа, фарингит, ринит (побочный эффект, зарегистрированный в клинических исследованиях), синусит, инфекции дыхательных путей, нарушение функции дыхания.
Дерматологические реакции: сыпь.
Со стороны органов чувств: изменение зрения: легкое и преходящее, главным образом изменение цвета объектов, а также усиленное восприятие света и затуманивание зрения (побочный эффект, зарегистрированный в клинических исследованиях), конъюнктивит.
Со стороны мочевыделительной системы: инфекции мочевыводящих путей.
Со стороны половой системы: нарушение функции предстательной железы.
При использовании препарата в дозах, превышавших рекомендуемые, побочные эффекты были сходными с отмеченными выше, но обычно встречались чаще.
Ниже перечислены нежелательные явления, зарегистрированные в процессе постмаркетингового применения.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: артериальная гипотензия, обмороки, тахикардия, сердцебиение.
Со стороны пищеварительной системы: рвота (побочный эффект, зарегистрированный в клинических исследованиях).
Со стороны половой системы: длительная эрекция и/или приапизм.
Со стороны органов чувств: боль в глазах, покраснение глаз.
Прочие: аллергические реакции.
Побочные эффекты обычно были преходящими и легкими или умеренно выраженными.
В исследованиях с фиксированными дозами частота возникновения побочных эффектов повышалась при увеличении дозы.
Характер побочных эффектов в исследованиях, в которых дозу подбирали, так как подобные исследования лучше отражают рекомендуемую схему применения, был сопоставимым с таковым в исследованиях с фиксированными дозами

Передозировка
В исследованиях у здоровых добровольцев при однократном приеме препарата в дозах до 800 мг нежелательные явления были сопоставимы с таковыми при приеме силденафила в более низких дозах, но встречались чаще.
Лечение: при необходимости проводят симптоматическую терапию. Диализ не ускоряет клиренс силденафила, так как последний активно связывается с белками плазмы и не выводится с мочой.

Фармакодинамика:
Препарат для лечения нарушения эрекции. Силденафила цитрат является мощным и селективным ингибитором цГМФ-специфической фосфодиэстеразы типа 5 (ФДЭ5).
Физиологический механизм эрекции полового члена предполагает высвобождение оксида азота (NO) в кавернозном теле при сексуальной стимуляции.
Оксид азота активирует фермент гуанилатциклазу, что приводит к повышению уровня циклического гуанозинмонофосфата (цГМФ), расслаблению гладких мышц кавернозного тела и усилению кровотока в половом члене.
Силденафил не оказывает прямого расслабляющего влияния на изолированное кавернозное тело человека, но активно усиливает расслабляющий эффект NO на эту ткань посредством ингибирования ФДЭ5, которая ответственна за распад цГМФ в кавернозном теле.
При сексуальном возбуждении, локальное высвобождение NO под влиянием силденафила приводит к угнетению ФДЭ5 и повышению уровня цГМФ в кавернозном теле, в результате чего происходит расслабление гладких мышц и усиление кровотока в кавернозном теле.
Применение силденафила в рекомендованных дозах неэффективно при отсутствии сексуальной стимуляции.
Исследования in vitro показали селективность силденафила в отношении ФДЭ5.
Активность силденафила в отношении ФДЭ5 превосходит его активность в отношении других известных изоформ фосфодиэстеразы (в 10 раз - ФДЭ6, более чем в 80 раз - ФДЭ1, более чем в 700 раз - ФДЭ2, ФДЭ3 и ФДЭ4, ФДЭ7 - ФДЭ11).
В отношении ФДЭ5 силденафил приблизительно в 4000 раз более активен, чем в отношении ФДЭ3 - цАМФ-специфической фосфодиэстеразы, участвующей в сокращении миокарда.
У некоторых пациентов через 1 ч после приема препарата в дозе 100 мг выявлено легкое и преходящее нарушение различения цвета (синего/зеленого) с помощью теста Farnsworth-Munsell 100, через 2 ч после приема препарата эти изменения отсутствовали.
Установленным механизмом нарушения цветного зрения считают угнетение ФДЭ6, которая участвует в процессе передачи света в сетчатке. Исследования in vitro показали, что эффект силденафила на ФДЭ6 в 10 раз уступает его активности в отношении ФДЭ5.
Силденафил не оказывает влияния на остроту зрения, чувствительность к контрасту, электроретинограммы, внутриглазное давление или диаметр зрачка.
Силденафил в дозе 100 мг не оказывал влияния на двигательную активность или морфологию сперматозоидов при его однократном приеме здоровыми добровольцами.

Данные клинических исследований
Однократный прием силденафила в дозе до 100 мг не вызывал клинически значимых изменений в ЭКГ у здоровых добровольцев.
Максимальное снижение систолического АД в положении лежа при применении препарата внутрь в дозе 100 мг составляло в среднем 8.4 мм рт.ст. Соответствующее снижение диастолического АД в положении лежа составляло 5.5 мм рт.ст.
Более выраженное, но подобным же образом преходящее действие на АД наблюдалось у пациентов, одновременно получавших нитраты.
В исследованиях воздействия однократного приема силденафила в дозе 100 мг на гемодинамику у 14 пациентов с тяжелыми заболеваниями коронарных артерий (стеноз >70% по крайней мере, одной коронарной артерии) средние значения снижения систолического и диастолического АД составили соответственно 7% и 6% относительно обычного уровня. Систолическое давление в легочной артерии понижалось в среднем на 9%. Силденафил не оказывал влияния на сердечный выброс и не ухудшал ток крови через стенозированные коронарные артерии, что приводило в результате к улучшению (13% приблизительно) резерва аденозин-индуцированного коронарного кровотока (как в стенозированных, так и в интактных артериях).
Эффективность и безопасность силденафила изучалась в 21 рандомизированном, двойном слепом, плацебо-контролируемом исследовании длительностью до 6 мес. Силденафил применяли более чем у 3000 больных с нарушениями эрекции различной этиологии (органическими, психогенными, смешанными) в возрасте от 19 до 87 лет. Эффективность определяли на основании общей оценки, дневников, регистрации эрекции, оценки международного индекса эректильной функции (IIEF, анкета, предназначенная для оценки сексуальной функции) и опроса партнеров.
Эффективность силденафила, которую оценивали по способности препарата обеспечивать наступление и сохранение эрекции, достаточной для полового акта, была продемонстрирована во всех 21 исследованиях и сохранялась при длительном лечении (1 год). При использовании препарата в фиксированных дозах число пациентов, отметивших улучшение эректильной функции, составило 62% (25 мг), 74% (50 мг) и 82% (100 мг), а при приеме плацебо - 25%. Помимо улучшения эректильной функции, анализ IIEF показал, что лечение силденафилом улучшает также оргазм, удовлетворение от полового акта и общее удовлетворение.
Во всех исследованиях доля больных сахарным диабетом, отметивших улучшение при лечении силденафилом, составила 59%, больных, перенесших радикальную простатэктомию - 43%, больных с травмой спинного мозга - 83% (против 16%, 15% и 12% больных, получавших плацебо, соответственно).

Фармакокинетика:
Фармакокинетика силденафила зависит от дозы при приеме внутрь в рекомендуемом диапазоне доз.
Элиминация препарата осуществляется преимущественно посредством метаболизма в печени (главным образом изоферментом CYP3A4 системы цитохрома Р450) с образованием активного метаболита, по свойствам аналогичного силденафилу.
Всасывание
После приема препарата внутрь силденафил быстро абсорбируется. Абсолютная биодоступность в среднем составляет 41% (25-63%). После приема препарата внутрь натощак Cmax достигается в течение 30-120 мин (в среднем 60 мин).
При приеме силденафила в сочетании с жирной пищей скорость абсорбции снижается, Тmax увеличивается на 60 мин, а Cmax снижается в среднем на 29%.
Распределение
Vd силденафила в равновесном состоянии составляет в среднем 105 л, что указывает на его распределение в ткани.
Силденафил и его основной циркулирующий N-десметильный метаболит примерно на 96% связываются с белками плазмы.
Связывание с белками не зависит от общей концентрации силденафила.
У здоровых добровольцев, получавших силденафил (однократно по 100 мг), менее 0.0002% (в среднем 188 нг) дозы обнаруживали в сперме через 90 мин после приема.
Метаболизм
Силденафил метаболизируется, главным образом под действием CYP 3A4 (основной путь) и CYP 2C9 (второстепенный путь) микросомальных изоферментов печени.
Силденафил является слабым ингибитором изоферментов цитохрома P450 - 1A2, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 и 3А4 (ИК50<150 мкмоль). При применении силденафила в рекомендуемых дозах маловероятно, что силденафил способен повлиять на клиренс субстратов этих изоферментов.
Основной циркулирующий метаболит, который образуется в результате N-десметилирования силденафила, подвергается дальнейшему метаболизму.
По селективности действия на ФДЭ метаболит сопоставим с силденафилом, а его активность в отношении ФДЭ5 in vitro составляет примерно 50% активности самого силденафила.
Концентрация метаболита в плазме составляют примерно 40% от таковых силденафила.
N-десметилметаболит подвергается дальнейшему метаболизму, его терминальный T1/2 равен около 4 ч.
Выведение
Общий клиренс силденафила из организма равен 41 л/ч, а T1/2 в терминальную фазу - 3-5 ч. После приема внутрь или в/в введения силденафил выводится в виде метаболитов в основном с калом (примерно 80% дозы, введенной внутрь) и в меньшей степени с мочой (примерно 13% введенной внутрь дозы).
Фармакокинетика в особых клинических случаях
На увеличение уровня силденафила в плазме крови (AUC) оказывают влияние следующие факторы: возраст более 65 лет (увеличение AUC на 40%), недостаточность функции печени (например, цирроз печени, 84%), тяжелая почечная недостаточность (КК <30 мл/мин, 100%), сопутствующий прием препаратов - ингибиторов цитохрома P450 3A4 (например, эритромицина, 182%, саквинавира, 210%).
У здоровых пожилых (65 лет и старше) добровольцев клиренс силденафила снижен, а концентрации свободного активного вещества в плазме примерно на 40% превышают его концентрации у здоровых молодых (18-45 лет) добровольцев.
У добровольцев с легкой (КК 50-80 мл/мин) и умеренной (КК 30-49 мл/мин) почечной недостаточностью фармакокинетические параметры силденафила после приема внутрь однократно (50 мг) не менялись.
У добровольцев с тяжелой почечной недостаточностью (КК<=30 мл/мин) клиренс силденафила снижался, что приводило приблизительно к двукратному увеличению AUC (100%) и Cmax (88%) по сравнению с таковыми у добровольцев, подобранных по возрасту, которые не имели нарушений функции почек.
У добровольцев с легким и среднетяжелым циррозом печени (Чайлд-Пью А и В) клиренс силденафила снижался, что приводило к повышению AUC (84%) и Cmax (47%) по сравнению с таковыми у добровольцев с нормальной функцией печени, подобранных по возрасту.

Особые указаня:
Беременность и лактация
Силденафил не предназначен для применения у женщин.
Адекватных и строго контролируемых испытаний при беременности и в период лактации у женщин не проводилось.
Результаты экспериментальных исследований
В репродуктивных исследованиях у крыс и кроликов пероральное применение силденафила не оказывало тератогенного действия, не влияло на репродуктивную функцию и не вызывало нарушения пери/постнатального развития.

Для диагностики нарушений эрекции, определения возможности их причин и выбора адекватного лечения необходимо собрать полный медицинский анамнез и провести тщательное физикальное обследование.
Сексуальная активность представляет определенный риск при заболеваниях сердца, в связи с этим перед началом любой терапии по поводу нарушений эрекции врач может посчитать нужным обследование сердечно-сосудистой системы.
В клинических исследованиях силденафил оказывал системное вазодилатирующее действие, которое приводит к преходящему снижению АД. Этот эффект имеет небольшое значение или вообще не приводит к каким-либо последствиям у большинства пациентов. Однако до назначения силденафила врач должен тщательно взвесить риск нежелательных проявлений вазодилатирующего действия у пациентов с определенными сопутствующими заболеваниями, особенно на фоне сексуальной активности. Повышенная восприимчивость к вазодилататорам наблюдается у больных с обструкцией выходного тракта левого желудочка (например, аортальный стеноз, гипертрофическая кардиомиопатия), а также редко встречающейся множественной атрофией различных систем, проявляющейся тяжелым нарушением автономного контроля АД.
Препараты, предназначенные для лечения нарушений эрекции, необходимо использовать с осторожностью у больных с анатомической деформацией полового члена (например, ангуляция, кавернозный фиброз или болезнь Пейрони) и у пациентов с заболеваниями, которые предрасполагают к развитию приапизма (такими как серповидно-клеточная анемия, множественная миелома или лейкемия).
Препараты, предназначенные для лечения нарушений эрекции, не следует назначать мужчинам, для которых сексуальная активность нежелательна.
Безопасность и эффективность силденафила при применении в комбинации с другими средствами, предназначенными для лечения нарушений эрекции, не изучались, поэтому применение подобных комбинаций не рекомендуется.
Исследования тромбоцитов человека in vitro свидетельствуют о том, что силденафил усиливает антиагрегантный эффект натрия нитропруссида (донатора оксида азота).
Сведений о безопасности применения силденафила у больных с заболеваниями, сопровождающимися кровоточивостью, или обострением язвенной болезни, нет, поэтому у подобных больных препарат следует использовать с осторожностью.
У небольшого числа больных с наследственным пигментным ретинитом имеются наследственные нарушения фосфодиэстераз сетчатки. Сведений о безопасности применения силденафила у больных с пигментным ретинитом нет, в связи с этим у таких больных силденафил следует применять с осторожностью.
Использование в педиатрии
Силденафил не предназначен для применения у детей и подростков в возрасте до 18 лет.
Результаты экспериментальных исследований
Не было обнаружено доказательств канцерогенности препарата как в 24-месячном исследовании на крысах в дозах в 42 раза превышавших максимальные рекомендованные дозы для человека (МРД), рассчитанных на кг массы тела (и приблизительно в 5 раз превышавших МРД, рассчитанных в мг/м2 поверхности тела), так и в 18-21-месячном исследовании на мышах в дозах в 5 раз превышавших МРД, рассчитанных в мг/кг массы тела (и приблизительно в 2 раза превышавших МРД в мг/м2 поверхности тела).
Бактериальные и in vivo тесты по изучению мутагенности были отрицательными.

Взаимодействие:
Популяционный фармакокинетический анализ результатов клинического исследования продемонстрировал снижение клиренса силденафила при одновременном применении ингибиторов CYP3A4 (таких как кетоконазол, эритромицин, циметидин).
Циметидин (800 мг), являющийся неспецифическим ингибитором CYP3A4, при одновременном приеме с силденафилом вызывал повышение концентрации силденафила в плазме на 56% у здоровых добровольцев.
Однократный прием силденафила в дозе 100 мг одновременно с эритромицином, специфическим ингибитором CYP3A4 (при приеме эритромицина 2 раза/сут по 500 мг в течение 5 дней), на фоне достижения постоянного уровня эритромицина в крови, способствовал увеличению AUC силденафила на 182%. Также, при одновременном применении силденафила (однократно в дозе 100 мг) и саквинавира, являющегося как ингибитором ВИЧ-протеазы, так и ингибитором CYP3A4 (при приеме саквинавира 3 раза/сут в дозе 1200 мг) на фоне достижения постоянного уровня саквинавира в крови, максимальная концентрация силденафила в крови повышалась на 140%, а AUC увеличивалась на 210%. Силденафил не оказывал влияния на фармакокинетические параметры саквинавира. Можно ожидать, что более сильные ингибиторы изофермента CYP3A4 системы цитохрома P450, такие как кетоконазол или итраконазол будут приводить к увеличению уровня силденафила в плазме крови.
Одновременное применение силденафила (однократно в дозе 100 мг) и ритонавира, являющегося ингибитором ВИЧ-протеазы и достаточно мощным ингибитором цитохрома Р450 (при приеме ритонавира по 500 мг 2 раза/сут) на фоне достижения постоянного уровня ритонавира в крови, Cmax силденафила увеличивалась на 300% (4-кратно), а AUC на 1000% (11-кратно). Через 24 ч уровень силденафила в плазме крови приблизительно составлял 200 нг/мл (сравнительная концентрация при однократном применении одного силденафила через 24 ч составила 5 нг/мл). Это согласуется с действием ритонавира на целый ряд препаратов, являющихся субстратами цитохрома Р450.
Силденафил не оказывал влияния на фармакокинетические параметры ритонавира.
Однократный прием антацида (магния гидроксида/алюминия гидроксида) не влиял на биодоступность силденафила.
Результаты фармакокинетических исследований пациентов, принимавших участие в клинических испытаниях силденафила, показали, что ингибиторы CYP2С9 (такие как толбутамид, варфарин), CYP2D6 (такие как селективные ингибиторы обратного захвата серотонина, трициклические антидепрессанты), тиазиды и тиазидоподобные диуретики, "петлевые" и калийсберегающие диуретики, ингибиторы АПФ и антагонисты кальция, не оказывали влияния на фармакокинетические параметры силденафила.
У здоровых мужчин-добровольцев азитромицин (500 мг/сут в течение 3 дней) не оказывал влияния на AUC, Cmax, Tmax, константу скорости выведения и T1/2 силденафила или его основного циркулирующего метаболита.
Силденафил усиливал гипотензивное действие нитратов в основной пробе и при длительном применении последних (применение силденафила в сочетании с нитратами или донаторами оксида азота противопоказано).
Признаков существенного взаимодействия силденафила с толбутамидом (250 мг) или варфарином (40 мг), которые метаболизируются CYP2С9, не выявлено.
Силденафил в дозе 100 мг не оказывал влияния на фармакокинетические параметры ингибиторов ВИЧ-протеазы при их постоянном уровне в крови, таких как саквинавир и ритонавир, одновременно являющихся субстратами CYP3A4.
Силденафил (50 мг) не вызывал дополнительного увеличения времени кровотечения при приеме ацетилсалициловой кислоты (150 мг).
Силденафил (50 мг) не усиливал гипотензивное действие этанола у здоровых добровольцев при максимальном уровне этанола в крови в среднем 80 мг/мл.
У больных с артериальной гипертензией признаков взаимодействия силденафила (100 мг) с амлодипином не выявлено. Среднее дополнительное снижение АД в положении лежа составляло: систолического - на 8 мм рт.ст., диастолического - на 7 мм рт.ст.
Анализ информации о безопасности продемонстрировал отсутствие различий характера побочных эффектов у больных, получавших силденафил в сочетании с антигипертензивными средствами и без них.

Условия хранения:
Препарат следует хранить при комнатной температуре (от 15 до 30 град. С).

Срок годности:
Срок годности - 5 лет.

Отпуск из аптек:
отпускают по рецепту.

Номер регистрации препарата:
П №015875/01

Дата регистрации(перерегистрации) препарата:
02.08.2004

Адреса аптек:
Помощь